頭孢菌素類抗生素的抗菌作用機制與青霉素類相同，均為繁殖期殺菌劑。頭孢菌素類的藥品品種很多，常按其作用特點分代。各代頭孢菌素又各具抗菌特點。第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌抗菌作用優于第二代和第三代，但對革蘭陰性桿菌作用差。第二代頭孢菌素對革蘭陰性桿菌作用不及第三代，對革蘭陽性菌的作用與第一代接近或稍弱。第三代頭孢菌素則對革蘭陰性菌產生的β-內酰胺酶穩定，而且還可滲入炎性腦脊液中。 常用的頭孢菌素類抗生素主要有第一代頭孢菌素頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨芐；第二代頭孢菌素頭孢呋辛；第三代頭孢菌素頭孢曲松和頭孢他啶。 一般來說，對青霉素過敏者有10%～30%對頭孢菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青霉素過敏，故對青霉素過敏及過敏體質者應慎用頭孢菌素。頭孢菌素用前是否要做皮試，尚無統一規定，可按各藥物產品的說明書行事。 由于頭孢菌素類抗生素可強力抑制腸道菌群，可致菌群失調，也可引起二重感染，如假膜性腸炎、念珠菌感染等，尤以第二代、第三代頭孢菌素為甚；長期使用可引起維生素B族和維生素K缺乏而發生潛在的凝血功能障礙。頭孢菌素類的主要不良反應還有胃腸道反應：多數頭孢菌素可致惡心、嘔吐和食欲不振等反應。頭孢菌素用藥時應避免飲酒，此類藥物與乙醇合用可產生“雙硫侖”反應，其嚴重程度與用藥劑量和飲酒量成正比。